26 август, 2015 / Кюшу университеты / Фәнни докладлар

Текст / Ву Тингяо

Япониядәге Кюшу университетының Авыл хуҗалыгы фәннәре институты доценты Кунийоши Шимизуның тикшеренү төркеме раслады, Ганодерманың җиләк-җимеш организмыннан изоляцияләнгән 31 тритерпеноид А гриппының биш вирусының нейраминидасын төрле дәрәҗәдә тыя, алар арасында икесе бар. гриппка каршы препаратлар буларак үсеш өчен яраклы тритерпеноидлар.Тикшеренү нәтиҗәләре "Фәнни докладларда" 2015 елның август ахырында "Табигать" нәшрият төркеме астында бастырылды.

Нейраминидаз - грипп вируслары өслегендә чыккан ике протеинның берсе.Грипп вирусының һәр йөзгә якын протеины бар.Вирус күзәнәккә бәреп кереп, күзәнәктәге материалны яңа вирус кисәкчәләрен кабатлау өчен кулланганда, яңа вирус кисәкчәләренең күзәнәктән аерылуы һәм бүтән күзәнәкләргә зарарлануы өчен нейраминидаз кирәк.Шуңа күрә, нейраминидаз активлыгын югалткач, яңа вирус күзәнәккә бикләнәчәк һәм кача алмый, хуҗага булган куркыныч кимиячәк, һәм авыру контрольдә тотыла ала.Клиник практикада еш кулланыла торган осельтамивир (Тамифлу) - бу принципны вирус таралу һәм таралу өчен куллану.

Куниоши Шимизу үткәргән тикшеренүләр күрсәтүенчә, 200 μM концентрациясендә, бу Ганодерма тритерпеноидлары H1N1, H5N1, H7N9 һәм NA (H1N1, N295S) һәм NA (H3N2, E119V) активлыгын тоткарлый.Гомумән алганда, N1 тибындагы нейраминидазга (аеруча H5N1) ингибитор эффект иң яхшысы, һәм H7N9 нейраминидасына ингибитор эффект иң начар.Бу тритерпеноидлар арасында, ганодерик кислотасы TQ һәм ганодерик кислотасы TR иң югары дәрәҗәдәге тыюны күрсәттеләр, һәм бу ике кушылманың эффектлары төрле NA типлары өчен 55,4% тан 96,5% га кадәр.

Бу тритерпеноидларның структур-эшчәнлек бәйләнешен алга таба анализлау N1 нейраминидасына яхшырак комачаулый торган тритерпеноидларның төп структурасы “ике бәйләнешле тетрацик тритерпеноидлар, карбоксилик төркем буларак филиал һәм кислород- группасын үз эченә алган R5 сайтында ”(астагы рәсемдә арка сөяге).Әгәр төп структура калган икесе булса (астагы рәсемдә В һәм С арка), эффект начар булачак.

(Чыганак / Фән. 2015 елның 26 ​​августы; 5: 13194.)

Силико докта ганодерик кислоталарның (TQ һәм TR) һәм нейраминидазларның (H1N1 һәм H5N1) үзара тәэсирен охшату өчен кулланыла.Нәтиҗәдә, ганодер кислоталары да, Тамифлу да нейраминидасның актив өлкәсенә турыдан-туры бәйләнә алганнары ачыкланды.Бу актив мәйдан берничә аминокислота калдыкларыннан тора.Ганодерма кислоталары TQ һәм TR ике аминокислота калдыкларына Arg292 һәм Glu119 белән бәйләнәчәк.Тамифлуның тагын бер варианты бар, ләкин шулай ук ​​нейраминидазны эффектив итә ала.

Грипп вирусындагы башка протеиннарны тыю белән чагыштырганда (вирус кабыгын ачкан һәм вируслы геннарны күзәнәккә җибәргән M2 протеины кебек), нейраминидаз ингибиторы хәзерге вакытта эффектив һәм аз дип таныла. гриппка каршы торучы дарулар.Шуңа күрә, тикшерүчеләр, Тамифлу механизмында охшаган, ләкин бер үк булмаган ганодерик кислоталар TQ һәм TR, гриппка каршы препаратлар яки дизайн сылтамалары буларак куллану мөмкинлеге бар дип саныйлар.

Ләкин, препаратның гриппка каршы препарат буларак кулланылуы өчен алшарт бар, ягъни препарат вирусның үрчүен эффектив рәвештә вирус белән зарарланган күзәнәкләргә зыян китермәскә тиеш.Ләкин, тере вируслар һәм күкрәк рагы күзәнәк линиясе (MCF-7) белән зарарланган күзәнәкләр буенча үткәрелгән экспериментларда, тикшерүчеләр бу ике төр ганодерик кислотаны кулланганда, алар югары цитотоксиклылыкка шик белдергәннәр, ләкин алар тагын бер төр тапканнар. Ганодерма тритерпеноид, В ганодерол, H5N1 тәэсир итә (ләкин ингибитор эффект начар), ләкин ул цитотоксик түгел.Шуңа күрә, тикшерүчеләр, химик структураны модификацияләү аша TQ һәм TR ганодер кислоталарының куркынычсызлыгын ничек яхшыртырга, шул ук вакытта нейраминидаз эшчәнлеген тыюны саклап калырга кирәк дип саныйлар.

[Чыганак] Чжу С, һ.б.Ганодерма тритерпеноидлары белән нейраминидазны тыю һәм нейраминидаз ингибиторы дизайны өчен нәтиҗәләр.Фәннәр 2015 елның 26 ​​августы; 5: 13194.doi: 10.1038 / srep13194.

АХЫР

Автор турында / Ву Тингяо ханым турында
Ву Тингяо Ганодерма турында беренче тапкыр 1999-нчы елдан бирле отчет бирә. Ул авторГанодерма белән дәвалау(Халык медицина нәшриятында 2017 елның апрелендә бастырылган).
 
★ Бу мәкалә авторның махсус рөхсәте астында бастырылган.Above aboveгарыдагы әсәрләрне автор рөхсәтеннән башка кабат чыгарырга, өзәргә яки башка юлларда кулланырга ярамый.Above aboveгарыдагы сүзләрне бозган өчен автор тиешле хокукый җаваплылык алачак.This Бу мәкаләнең оригиналь тексты Ву Тингяо кытай телендә язылган һәм Альфред Лю инглиз теленә тәрҗемә ителгән.Әгәр дә тәрҗемә (инглиз) һәм оригиналь (кытай) арасында туры килмәсә, оригиналь кытайлар өстенлек итәчәк.Укучыларның сораулары булса, зинһар, төп автор Ву Тингяо ханымга мөрәҗәгать итегез.