26 Agustus 2015 / Universitas Kyushu / Laporan Ilmiah

Teks/Wu Tingyao

Tim peneliti Kuniyoshi Shimizu, seorang profesor di Institut Ilmu Pertanian Universitas Kyushu di Jepang, membenarkan bahwa 31 triterpenoid yang diisolasi dari tubuh buah Ganoderma menghambat neuraminidase dari lima virus influenza A hingga tingkat yang berbeda-beda, di antaranya ada dua triterpenoid bahkan cocok untuk dikembangkan sebagai obat anti influenza.Hasil penelitiannya dipublikasikan dalam “Laporan Ilmiah” di bawah grup penerbitan “Nature” pada akhir Agustus 2015.

Neuraminidase adalah salah satu dari dua protein yang menonjol pada permukaan virus influenza A.Setiap virus influenza memiliki sekitar seratus protease ini.Ketika virus menyerang sel dan menggunakan bahan di dalam sel untuk mereplikasi partikel virus baru, neuraminidase diperlukan agar partikel virus baru dapat melepaskan diri dari sel dan selanjutnya menginfeksi sel lain.Oleh karena itu, ketika neuraminidase kehilangan aktivitasnya, virus baru akan terkunci di dalam sel dan tidak dapat keluar, ancaman terhadap inang akan berkurang, dan penyakit dapat dikendalikan.Oseltamivir (Tamiflu) yang umum digunakan dalam praktik klinis menggunakan prinsip ini untuk mencegah perkembangbiakan dan penyebaran virus.

Menurut penelitian yang dilakukan oleh Kuniyoshi Shimizu, pada konsentrasi 200 μM, triterpenoid Ganoderma ini menghambat aktivitas H1N1, H5N1, H7N9 dan dua strain mutan resisten NA (H1N1, N295S) dan NA (H3N2, E119V) hingga tingkat yang berbeda-beda.Secara keseluruhan, efek penghambatan pada neuraminidase tipe N1 (terutama H5N1) adalah yang terbaik, dan efek penghambatan pada neuraminidase H7N9 adalah yang terburuk.Di antara triterpenoid ini, asam ganoderat TQ dan asam ganoderat TR menunjukkan tingkat penghambatan tertinggi, dan efek penghambatan kedua senyawa ini berkisar antara 55,4% hingga 96,5% penghambatan untuk subtipe NA yang berbeda.

Analisis lebih lanjut dari hubungan struktur-aktivitas triterpenoid ini mengungkapkan bahwa triterpenoid, yang memiliki efek penghambatan yang lebih baik pada neuraminidase N1, memiliki struktur utama “triterpenoid tetrasiklik dengan dua ikatan rangkap, cabang sebagai gugus karboksilat, dan oksigen- berisi grup di situs R5” (Backbone A pada gambar di bawah).Jika struktur utamanya adalah dua lainnya (Tulang Punggung B dan C pada gambar di bawah), pengaruhnya akan buruk.

(Sumber/Sci Rep. 2015 Agustus 26;5:13194.)

In silico docking digunakan untuk mensimulasikan interaksi asam ganoderic (TQ dan TR) dan neuraminidase (H1N1 dan H5N1).Hasilnya, ditemukan bahwa asam ganoderat dan Tamiflu mampu berikatan langsung dengan area aktif neuraminidase.Area aktif ini terdiri dari beberapa residu asam amino.Asam Ganoderma TQ dan TR akan berikatan dengan dua residu asam amino Arg292 dan Glu119.Tamiflu mempunyai pilihan lain tetapi juga dapat membuat neuraminidase tidak efektif.

Dibandingkan dengan penghambatan protein lain pada virus influenza (seperti protein M2, yang membuka cangkang virus pada saat virus berikatan dengan sel inang dan mengirimkan gen virus ke sel), penghambat neuraminidase saat ini dianggap efektif dan kurang efektif. obat pengobatan influenza yang resisten.Oleh karena itu, peneliti percaya bahwa asam ganoderic TQ dan TR, yang mekanismenya mirip tetapi tidak sama dengan Tamiflu, berpeluang untuk digunakan sebagai obat anti influenza generasi baru atau referensi desain.

Namun ada syarat agar obat tersebut dapat digunakan sebagai obat anti influenza, yaitu obat tersebut harus efektif menghambat reproduksi virus tanpa merugikan sel yang terinfeksi virus.Namun, dalam percobaan pada sel yang terinfeksi virus hidup dan garis sel kanker payudara (MCF-7), ditemukan bahwa ketika para peneliti menggunakan dua jenis asam ganoderat ini saja, mereka meragukan sitotoksisitasnya yang tinggi, namun mereka juga menemukan jenis lain. Ganoderma triterpenoid, ganoderol B, memiliki efek penghambatan terhadap H5N1 (tetapi efek penghambatannya buruk), tetapi tidak bersifat sitotoksik.Oleh karena itu, para peneliti percaya bahwa cara meningkatkan keamanan asam ganoderat TQ dan TR melalui modifikasi struktur kimia sambil tetap mempertahankan penghambatan aktivitas neuraminidase harus dipertimbangkan dengan cermat.

[Sumber] Zhu Q, dkk.Penghambatan neuraminidase oleh triterpenoid Ganoderma dan implikasinya terhadap desain inhibitor neuraminidase.Rep Sci 2015 26 Agustus;5:13194.doi: 10.1038/srep13194.

AKHIR

Tentang penulis/ Nona Wu Tingyao
Wu Tingyao telah melaporkan informasi Ganoderma langsung sejak tahun 1999. Dia adalah penulisnyaPenyembuhan dengan Ganoderma(diterbitkan di The People's Medical Publishing House pada bulan April 2017).
 
★ Artikel ini diterbitkan di bawah izin eksklusif penulis.★ Karya di atas tidak dapat direproduksi, dikutip atau digunakan dengan cara lain tanpa izin dari penulis.★ Untuk pelanggaran pernyataan di atas, penulis akan mengambil tanggung jawab hukum yang relevan.★ Teks asli artikel ini ditulis dalam bahasa Mandarin oleh Wu Tingyao dan diterjemahkan ke dalam bahasa Inggris oleh Alfred Liu.Jika ada perbedaan antara terjemahan (Inggris) dan aslinya (Mandarin), maka yang berlaku adalah bahasa Mandarin asli.Jika pembaca memiliki pertanyaan, silakan hubungi penulis aslinya, Ms. Wu Tingyao.