Agosto 26, 2015 / Kyushu University / Scientific Reports

Text/Wu Tingyao

Ang research team ni Kuniyoshi Shimizu, usa ka associate professor sa Institute of Agricultural Sciences sa Kyushu University sa Japan, mikompirmar nga 31 ka triterpenoids nga nahimulag gikan sa fruiting body sa Ganoderma nagpugong sa neuraminidase sa lima ka influenza A nga mga virus ngadto sa lain-laing ang-ang, diin adunay duha. triterpenoids bisan ang angay alang sa pagpalambo ingon nga anti-influenza nga mga tambal.Ang mga resulta sa panukiduki gipatik sa "Scientific Reports" ubos sa "Nature" nga grupo sa pagpatik sa katapusan sa Agosto 2015.

Ang Neuraminidase maoy usa sa duha ka protina nga nagtuybo sa ibabaw sa mga virus sa influenza A.Ang matag influenza virus adunay mga usa ka gatos niini nga mga protease.Kung ang virus mosulong sa selyula ug mogamit sa materyal sa selyula aron makopya ang bag-ong mga partikulo sa virus, ang neuraminidase gikinahanglan alang sa bag-ong mga partikulo sa virus nga mahawa gikan sa selyula ug labi nga makatakod sa ubang mga selyula.Busa, kung ang neuraminidase mawad-an sa kalihokan niini, ang bag-ong virus ma-lock sa selyula ug dili makaikyas, ang hulga sa host makunhuran, ug ang sakit mahimong makontrol.Ang sagad nga gigamit nga oseltamivir (Tamiflu) sa klinikal nga praktis mao ang paggamit niini nga prinsipyo aron mapugngan ang pagdaghan ug pagkaylap sa virus.

Sumala sa panukiduki nga gihimo ni Kuniyoshi Shimizu, sa usa ka konsentrasyon sa 200 μM, kini nga mga Ganoderma triterpenoids nagpugong sa kalihokan sa H1N1, H5N1, H7N9 ug duha ka resistant mutant strains NA (H1N1, N295S) ug NA (H3N2, E119V) sa lain-laing grado.Sa kinatibuk-an, ang nagpugong nga epekto sa neuraminidase sa N1 type (ilabi na ang H5N1) mao ang labing maayo, ug ang nagpugong nga epekto sa neuraminidase sa H7N9 mao ang pinakagrabe.Taliwala niini nga mga triterpenoid, ang ganoderic acid TQ ug ganoderic acid TR nagpakita sa pinakataas nga lebel sa pagdili, ug ang mga epekto niining duha ka mga compound gikan sa 55.4% ngadto sa 96.5% nga pagdili alang sa lain-laing NA subtypes.

Ang dugang nga pag-analisar sa istruktura-aktibidad nga relasyon niini nga mga triterpenoid nagpadayag nga ang mga triterpenoid, nga adunay mas maayo nga pagdili nga epekto sa N1 neuraminidase, adunay nag-unang istruktura sa "tetracyclic triterpenoids nga adunay duha ka double bonds, usa ka sanga isip carboxylic nga grupo, ug usa ka oxygen- nga adunay grupo sa R5 site” (Backbone A sa hulagway sa ubos).Kung ang nag-unang istruktura mao ang laing duha (Backbone B ug C sa hulagway sa ubos), ang epekto dili maayo.

(Source/Sci Rep. 2015 Aug 26;5:13194.)

Sa silico docking gigamit sa pagsundog sa interaksyon sa ganoderic acids (TQ ug TR) ug neuraminidases (H1N1 ug H5N1).Ingon usa ka sangputanan, nakit-an nga ang parehas nga ganoderic acid ug Tamiflu nakahimo sa direkta nga pagbugkos sa aktibo nga lugar sa neuraminidase.Kini nga aktibo nga lugar gilangkuban sa daghang mga residu sa amino acid.Ganoderma acids TQ ug TR mogapos sa duha ka amino acid residues Arg292 ug Glu119.Ang Tamiflu adunay lain nga kapilian apan mahimo usab nga dili epektibo ang neuraminidase.

Kung itandi sa pagpugong sa ubang mga protina sa influenza virus (sama sa M2 protein, nga nagbukas sa kabhang sa virus sa higayon nga ang virus nagbugkos sa host cell ug nagpadala sa mga viral genes sa cell), ang mga neuraminidase inhibitor sa pagkakaron giila nga epektibo ug dili kaayo. resistant nga mga tambal sa pagtambal sa trangkaso.Busa, ang mga tigdukiduki nagtuo nga ang ganoderic acid TQ ug TR, nga susama sa apan dili parehas sa mekanismo sa Tamiflu, adunay kahigayonan nga gamiton isip bag-ong henerasyon sa anti-influenza nga mga tambal o mga reperensiya sa disenyo.

Bisan pa, adunay usa ka kinahanglanon alang sa tambal nga magamit ingon usa ka tambal nga anti-influenza, nga mao, ang tambal kinahanglan nga epektibo nga makapugong sa pagsanay sa virus nga dili makadaot sa mga selyula nga nataptan sa virus.Bisan pa, sa mga eksperimento sa mga selyula nga nataptan sa buhi nga mga virus ug mga linya sa selula sa kanser sa suso (MCF-7), nakit-an nga sa dihang gigamit sa mga tigdukiduki kining duha ka klase sa ganoderic acid nga nag-inusara, nagduhaduha sila bahin sa taas nga cytotoxicity, apan nakit-an usab nila ang lain nga klase. sa Ganoderma triterpenoid, ganoderol B, adunay usa ka makapugong nga epekto sa H5N1 (apan ang makapugong nga epekto dili maayo), apan kini dili cytotoxic.Busa, ang mga tigdukiduki nagtuo nga kung unsaon pagpauswag sa kaluwasan sa mga ganoderic acid TQ ug TR pinaagi sa pagbag-o sa kemikal nga istruktura samtang nagpabilin ang ilang pagdili sa kalihokan sa neuraminidase kinahanglan nga konsiderahon pag-ayo.

[Gigikanan] Zhu Q, et al.Pagdili sa neuraminidase sa Ganoderma triterpenoids ug mga implikasyon alang sa disenyo sa neuraminidase inhibitor.Sci Rep. 2015 Ago 26;5:13194.doi: 10.1038/srep13194.

KATAPUSAN

Mahitungod sa tagsulat/ Ms. Wu Tingyao
Si Wu Tingyao nagreport sa una nga impormasyon sa Ganoderma sukad 1999. Siya ang tagsulat saPag-ayo sa Ganoderma(gipatik sa The People's Medical Publishing House sa Abril 2017).
 
★ Kini nga artikulo gipatik ubos sa eksklusibong pagtugot sa tagsulat.★ Ang mga buhat sa ibabaw dili mahimong kopyahon, kinutlo o gamiton sa ubang mga paagi kung wala’y pagtugot sa tagsulat.★ Alang sa mga paglapas sa pahayag sa ibabaw, ang tagsulat magpadayon sa may kalabutan nga legal nga mga responsibilidad.★ Ang orihinal nga teksto niini nga artikulo gisulat sa Chinese ni Wu Tingyao ug gihubad ngadto sa English ni Alfred Liu.Kung adunay bisan unsang kalainan tali sa hubad (Ingles) ug sa orihinal (Intsik), ang orihinal nga Intsik ang mopatigbabaw.Kung adunay mga pangutana ang mga magbabasa, palihug kontaka ang orihinal nga tagsulat, si Ms. Wu Tingyao.