2015eko abuztuaren 26a / Kyushu Unibertsitatea / Txosten zientifikoak

Testua/Wu Tingyao

Kuniyoshi Shimizu-ren ikerketa-taldeak, Japoniako Kyushu Unibertsitateko Nekazaritza Zientzien Institutuko irakasle elkartuak, baieztatu duenez, Ganodermaren fruitu-gorputzetik isolatutako 31 triterpenoidek A gripearen A birusen neuraminidasa inhibitzen dute maila ezberdinetan, eta horien artean bi daude. triterpenoideak gripearen aurkako sendagai gisa garatzeko ere egokiak dira.Ikerketaren emaitzak "Txosten zientifikoak" atalean argitaratu ziren "Natura" argitalpen taldean 2015eko abuztuaren amaieran.

Neuraminidasa A gripearen birusen gainazalean irteten diren bi proteinetako bat da.Gripearen birus bakoitzak ehun bat proteasa ditu.Birusak zelula inbaditzen duenean eta zelularen materiala birus-partikula berriak errepikatzeko erabiltzen duenean, neuraminidasa behar da birus-partikula berriak zelulatik aldendu eta beste zelulak gehiago infektatzeko.Hori dela eta, neuraminidasak bere jarduera galtzen duenean, birus berria zelulan blokeatuta geratuko da eta ezin du ihes egin, ostalariaren mehatxua murriztuko da eta gaixotasuna kontrolatu ahal izango da.Praktika klinikoan gehien erabiltzen den oseltamivir (Tamiflu) printzipio hori erabiltzea da birusaren ugalketa eta hedapena saihesteko.

Kuniyoshi Shimizu-k egindako ikerketen arabera, 200 μM-ko kontzentrazioan, Ganoderma triterpenoide hauek H1N1, H5N1, H7N9 eta NA (H1N1, N295S) eta NA (H3N2, E119V) eta NA (H3N2, E119V) bi andui mutante erresistenteen jarduera inhibitu zuten.Oro har, N1 motako neuraminidasaren (batez ere H5N1) efektu inhibitzailea da onena, eta H7N9 neuraminidasaren efektu inhibitzailea txarrena.Triterpenoide horien artean, azido ganoderikoa TQ eta azido ganoderikoa TR-k erakutsi zuten inhibizio-maila altuena, eta bi konposatu horien ondorioak %55,4tik %96,5 arteko inhibizioa izan zuten NA azpimota desberdinetarako.

Triterpenoide hauen egitura-jarduera erlazioa aztertuz gero, agerian geratu zen N1 neuraminidasan eragin inhibitzaile hobea duten triterpenoideek "bi lotura bikoitz dituzten triterpenoide tetraziklikoen egitura nagusia dutela, adar bat talde karboxiliko gisa eta oxigeno bat. talde edukitzailea R5 gunean” (Beheko irudian A bizkarrezurra).Egitura nagusia beste biak badira (beheko irudian B eta C bizkarrezurra), efektua eskasa izango da.

(Iturria/Sci Rep. 2015eko abuztuak 26; 5:13194.)

In silico docking azido ganoderikoen (TQ eta TR) eta neuraminidasen (H1N1 eta H5N1) elkarrekintza simulatzeko erabiltzen da.Ondorioz, azido ganoderikoak zein Tamiflu neuraminidasaren eremu aktibora zuzenean lotzeko gai zirela aurkitu zen.Eremu aktibo hau hainbat aminoazido hondakinez osatuta dago.Ganoderma azidoak TQ eta TR bi aminoazido hondakinei lotuko zaizkie Arg292 eta Glu119.Tamiflu-k beste aukera bat du, baina neuraminidasa ere eraginkorra izan daiteke.

Gripearen birusaren beste proteina batzuk inhibitzearekin alderatuta (adibidez, M2 proteina, birusa ostalari zelulara lotzen den momentuan birusaren oskola irekitzen duena eta gene birikoak zelulara bidaltzen dituena), gaur egun neuraminidasa inhibitzaileak eraginkorrak eta gutxiago direla aitortzen dira. gripearen aurkako tratamendu erresistenteak.Hori dela eta, ikertzaileek uste dute TQ eta TR azido ganoderikoek, Tamiflu-ren mekanismoan antzekoak baina ez berdinak, gripearen aurkako sendagaien belaunaldi berri gisa edo diseinu-erreferentzia gisa erabiltzeko aukera dutela.

Hala ere, ezinbesteko baldintza dago sendagaia gripearen aurkako sendagai gisa erabiltzeko, hau da, sendagaiak birusaren ugalketa eraginkortasunez inhibitu behar du birusak infektatutako zelulak kaltetu gabe.Hala ere, birus biziekin eta bularreko minbiziaren zelula-lerroekin (MCF-7) infektatutako zelulekin egindako esperimentuetan, ikertzaileek bi azido ganoderiko mota hauek bakarrik erabili zituztenean, zalantzak izan zituztela zitotoxikotasun handiari buruz, baina beste mota bat ere aurkitu zuten. Ganoderma triterpenoidearen, ganoderol B, H5N1-en eragin inhibitzailea du (baina efektu inhibitzailea eskasa da), baina ez da zitotoxikoa.Hori dela eta, ikertzaileen ustez, TQ eta TR azido ganoderikoen segurtasuna nola hobetu egitura kimikoaren aldaketaren bidez, neuraminidasaren jardueraren inhibizioa mantenduz, arreta handiz aztertu behar da.

[Iturria] Zhu Q, et al.Ganoderma triterpenoideek neuraminidasaren inhibizioa eta neuraminidasa inhibitzaileen diseinurako ondorioak.Sci Rep. 2015 abuztuak 26;5:13194.doi: 10.1038/srep13194.

AMAIERA

Egileari buruz/ Wu Tingyao andrea
Wu Tingyao 1999az geroztik lehen eskuko Ganodermaren informazioaren berri ematen du.Ganodermarekin sendatzea(The People's Medical Publishing House-n argitaratua 2017ko apirilean).
 
★ Artikulu hau egilearen baimen esklusiboarekin argitaratzen da.★ Goiko lanak ezin dira erreproduzitu, atera edo beste era batera erabili egilearen baimenik gabe.★ Goiko adierazpena hausteagatik, egileak dagozkion legezko erantzukizunak beteko ditu.★ Artikulu honen jatorrizko testua Wu Tingyaok txineraz idatzi zuen eta Alfred Liuk ingelesera itzuli zuen.Itzulpenaren (ingelesa) eta jatorrizkoaren (txinera) artean desadostasunik badago, jatorrizko txinera izango da nagusi.Irakurleek galderarik izanez gero, jarri harremanetan jatorrizko egilearekin, Wu Tingyao andrearekin.