26 d'aostu 2015 / Università di Kyushu / Rapporti scientifichi

Testu / Wu Tingyao

U squadra di ricerca di Kuniyoshi Shimizu, un prufissore assuciatu à l'Istitutu di Scienze Agricole di l'Università di Kyushu in Giappone, hà cunfirmatu chì 31 triterpenoidi isolati da u corpu fructificante di Ganoderma inhibenu a neuraminidase di cinque virus di l'influenza A à varii gradi, trà i quali ci sò dui. triterpenoids ancu adattatu per u sviluppu cum'è droghe anti-influenza.I risultati di a ricerca sò stati publicati in "Rapporti Scientificu" sottu u gruppu di publicazione "Natura" à a fine di Aostu 2015.

Neuraminidase hè una di e duie proteini chì sporgenu nantu à a superficia di i virus influenza A.Ogni virus di l'influenza hà circa un centu di sti proteasi.Quandu u virus invade a cellula è usa u materiale in a cellula per riplicà novi particelle di virus, a neuraminidase hè necessaria per chì e novi particelle di virus si alluntanassi da a cellula è infettate ancu altre cellule.Dunque, quandu a neuraminidase perde a so attività, u novu virus serà chjusu in a cellula è ùn pò micca scappà, a minaccia per l'ospiti serà ridutta, è a malatia pò esse cuntrullata.L'oseltamivir (Tamiflu) cumunimenti utilizatu in a pratica clinica hè di utilizà stu principiu per prevene a proliferazione è a diffusione di u virus.

Sicondu a ricerca realizata da Kuniyoshi Shimizu, à una cuncentrazione di 200 μM, sti triterpenoids Ganoderma inibite l'attività di H1N1, H5N1, H7N9 è dui ceppi mutanti resistenti NA (H1N1, N295S) è NA (H3N2, E119V) à varii gradi.In generale, l'effettu inhibitoriu nantu à a neuraminidase di u tipu N1 (in particulare H5N1) hè u megliu, è l'effettu inhibitore nantu à a neuraminidase di H7N9 hè u peghju.Trà questi triterpenoids, l'acidu ganoderic TQ è l'acidu ganoderic TR dimustranu i più alti livelli di inibizione, è l'effetti di sti dui cumposti varienu da 55,4% à 96,5% d'inibizione per i diversi sottotipi NA.

Ulteriore analisi di a relazione struttura-attività di questi triterpenoidi hà revelatu chì i triterpenoidi, chì anu un effettu inhibitore megliu nantu à a neuraminidase N1, anu a struttura principale di "triterpenoidi tetraciclici cù dui legami doppiu, un ramu cum'è un gruppu carboxylic, è un ossigenu- chì cuntene un gruppu in u situ R5 "(Backbone A in a figura sottu).Se a struttura principale hè l'altri dui (Backbone B è C in a figura sottu), l'effettu serà poviru.

(Source / Sci Rep. 2015 Aug 26; 5: 13194.)

In silico docking hè utilizatu per simulà l'interazione di l'acidi ganoderic (TQ è TR) è neuraminidases (H1N1 è H5N1).In u risultatu, hè statu truvatu chì l'acidu ganoderic è Tamiflu sò stati capaci di ligà direttamente à l'area attiva di neuraminidase.Questa zona attiva hè cumpostu di parechji residui di aminoacidi.L'acidi di Ganoderma TQ è TR si ligheranu à i dui residui aminoacidi Arg292 è Glu119.Tamiflu hà una altra opzione, ma pò ancu fà neuraminidase inefficace.

In cunfrontu cù l'inhibizione di altre proteini nantu à u virus di l'influenza (cum'è a proteina M2, chì apre a cunchiglia di u virus in u mumentu chì u virus si unisce à a cellula d'ospiti è manda i geni virali à a cellula), l'inhibitori di neuraminidasi sò attualmente ricunnisciuti com'è efficaci è menu. droghe resistenti à u trattamentu di l'influenza.Per quessa, i circadori crede chì l'acidi ganoderic TQ è TR, chì sò simili, ma micca listessi in u miccanisimu di Tamiflu, anu l'uppurtunità di esse usatu cum'è una nova generazione di droghe anti-influenza o referenze di design.

Tuttavia, ci hè un prerequisite per a droga per esse usata cum'è una droga anti-influenza, vale à dì, a droga deve inibisce in modu efficace a ripruduzzione di u virus senza dannu à e cellule infettate da u virus.Tuttavia, in esperimenti nantu à e cellule infettate da virus vivi è linee di cellule di cancro di mama (MCF-7), hè statu truvatu chì quandu i circadori anu utilizatu solu questi dui tipi di acidi ganoderic, anu avutu dubbitu nantu à una alta citotossicità, ma anu ancu truvatu un altru tipu. di Ganoderma triterpenoid, ganoderol B, hà un effettu inhibitore nantu à H5N1 (ma l'effettu inhibitory hè poviru), ma ùn hè micca citotossicu.Dunque, i circadori crede chì cumu per migliurà a sicurità di l'acidu ganoderic TQ è TR attraversu a mudificazione di a struttura chimica, mantenendu sempre a so inhibizione di l'attività di neuraminidase, deve esse cunsideratu currettamente.

[Fonte] Zhu Q, et al.Inibizione di neuraminidasi da Ganoderma triterpenoids è implicazioni per u disignu di l'inibitore di neuraminidasi.Sci Rep. 2015 Aug 26;5:13194.doi: 10.1038/srep13194.

FINI

Circa l'autore / Sra Wu Tingyao
Wu Tingyao hà infurmatu nantu à l'infurmazioni di primura Ganoderma dapoi u 1999. Hè l'autore diGuarigione cù Ganoderma(publicatu in l'Edizione Medica Populare in April 2017).
 
★ Stu articulu hè publicatu sottu l'autorizazione esclusiva di l'autore.★ L'opere di sopra ùn ponu esse riprodotte, estratte o aduprate in altri modi senza l'autorizazione di l'autore.★ Per violazioni di a dichjarazione sopra, l'autore perseguirà e responsabilità legali pertinenti.★ U testu uriginale di questu articulu hè statu scrittu in cinese da Wu Tingyao è traduttu in inglese da Alfred Liu.Se ci hè una discrepanza trà a traduzzione (inglese) è l'uriginale (cinese), u cinese uriginale prevalerà.Sì i lettori anu qualchì quistione, cuntattate l'autore originale, a Sra Wu Tingyao.