Oṣu Kẹjọ Ọjọ 26, Ọdun 2015 / Ile-ẹkọ giga Kyushu / Awọn ijabọ Imọ-jinlẹ

Ọrọ / Wu Tingyao

Ẹgbẹ iwadii ti Kuniyoshi Shimizu, olukọ ẹlẹgbẹ kan ni Institute of Sciences Agricultural ti Ile-ẹkọ giga Kyushu ni Japan, jẹrisi pe awọn triterpenoids 31 ti o ya sọtọ si ara eso ti Ganoderma ṣe idiwọ neuraminidase ti awọn ọlọjẹ aarun marun marun si awọn iwọn oriṣiriṣi, laarin eyiti o wa meji meji. triterpenoids paapaa dara fun idagbasoke bi awọn oogun egboogi-aarun ayọkẹlẹ.Awọn abajade iwadi naa ni a tẹjade ni “Awọn ijabọ Imọ-jinlẹ” labẹ ẹgbẹ atẹjade “Iseda” ni opin Oṣu Kẹjọ ọdun 2015.

Neuraminidase jẹ ọkan ninu awọn ọlọjẹ meji ti o jade lori dada ti awọn ọlọjẹ aarun ayọkẹlẹ A.Kokoro aarun ayọkẹlẹ kọọkan ni o ni bii ọgọrun kan ninu awọn ọlọjẹ wọnyi.Nigbati ọlọjẹ ba wọ inu sẹẹli ti o lo awọn ohun elo ti o wa ninu sẹẹli lati ṣe ẹda awọn patikulu ọlọjẹ tuntun, a nilo neuraminidase fun awọn patikulu ọlọjẹ tuntun lati ya kuro ninu sẹẹli ati siwaju si awọn sẹẹli miiran.Nitorinaa, nigbati neuraminidase ba padanu iṣẹ rẹ, ọlọjẹ tuntun yoo wa ni titiipa ninu sẹẹli ati pe ko le sa fun, ewu si ogun yoo dinku, ati pe a le ṣakoso arun na.Oseltamivir ti o wọpọ (Tamiflu) ti a lo ni iṣẹ iwosan ni lati lo ilana yii lati ṣe idiwọ itankale ati itankale ọlọjẹ naa.

Gẹgẹbi iwadi ti Kuniyoshi Shimizu ṣe, ni ifọkansi ti 200 μM, awọn Ganoderma triterpenoids ṣe idiwọ iṣẹ ṣiṣe ti H1N1, H5N1, H7N9 ati awọn igara mutant meji ti NA (H1N1, N295S) ati NA (H3N2, E119V) si awọn iwọn oriṣiriṣi.Ni apapọ, ipa inhibitory lori neuraminidase ti iru N1 (paapaa H5N1) jẹ eyiti o dara julọ, ati ipa inhibitory lori neuraminidase ti H7N9 jẹ eyiti o buru julọ.Lara awọn triterpenoids wọnyi, ganoderic acid TQ ati ganoderic acid TR ṣe afihan awọn ipele ti o ga julọ ti idinamọ, ati awọn ipa ti awọn agbo ogun meji wọnyi wa lati 55.4% si 96.5% idinamọ fun oriṣiriṣi awọn subtypes NA.

Itupalẹ siwaju ti ibatan iṣẹ-ṣiṣe ti awọn triterpenoids wọnyi ṣafihan pe awọn triterpenoids, eyiti o ni ipa inhibitory to dara julọ lori N1 neuraminidase, ni eto akọkọ ti “tetracyclic triterpenoids pẹlu awọn iwe ifowopamosi meji, ẹka kan bi ẹgbẹ carboxylic, ati atẹgun- ti o ni ẹgbẹ ni aaye R5” (egungun A ni eeya ni isalẹ).Ti eto akọkọ ba jẹ awọn meji miiran (egungun B ati C ni nọmba ti o wa ni isalẹ), ipa naa yoo jẹ talaka.

(Orisun/Sci Rep. 2015 Oṣu Kẹjọ 26; 5: 13194.)

Ninu docking silico ni a lo lati ṣe afiwe ibaraenisepo ti ganoderic acids (TQ ati TR) ati awọn neuraminidases (H1N1 ati H5N1).Bi abajade, a rii pe mejeeji ganoderic acids ati Tamiflu ni anfani lati sopọ taara si agbegbe ti n ṣiṣẹ ti neuraminidase.Agbegbe ti nṣiṣe lọwọ jẹ ti ọpọlọpọ awọn iṣẹku amino acid.Ganoderma acids TQ ati TR yoo so mọ awọn iṣẹku amino acid meji Arg292 ati Glu119.Tamiflu ni aṣayan miiran ṣugbọn o tun le jẹ ki neuraminidase ko ni doko.

Ti a ṣe afiwe pẹlu idinamọ awọn ọlọjẹ miiran lori ọlọjẹ aarun ayọkẹlẹ (gẹgẹbi amuaradagba M2, eyiti o ṣii ikarahun ọlọjẹ ni akoko ti ọlọjẹ naa sopọ mọ sẹẹli agbalejo ati firanṣẹ awọn jiini gbogun si sẹẹli), awọn inhibitors neuraminidase ni a mọ lọwọlọwọ bi munadoko ati kere si. awọn oogun itọju aarun ayọkẹlẹ sooro.Nitorinaa, awọn oniwadi gbagbọ pe ganoderic acids TQ ati TR, eyiti o jọra ṣugbọn kii ṣe kanna ni ọna Tamiflu, ni aye lati lo bi iran tuntun ti awọn oogun egboogi-aarun ayọkẹlẹ tabi awọn itọkasi apẹrẹ.

Bibẹẹkọ, ohun pataki kan wa fun oogun naa lati ṣee lo bi oogun egboogi-aarun ayọkẹlẹ, iyẹn ni, oogun naa gbọdọ ṣe idiwọ ẹda ti ọlọjẹ naa ni imunadoko laisi ipalara awọn sẹẹli ti ọlọjẹ naa.Sibẹsibẹ, ninu awọn idanwo lori awọn sẹẹli ti o ni awọn ọlọjẹ laaye ati awọn laini sẹẹli alakan igbaya (MCF-7), a rii pe nigbati awọn oniwadi lo awọn iru meji ti ganoderic acids nikan, wọn ni iyemeji nipa cytotoxicity giga, ṣugbọn wọn tun rii iru miiran. ti Ganoderma triterpenoid, ganoderol B, ni ipa idilọwọ lori H5N1 (ṣugbọn ipa inhibitory ko dara), ṣugbọn kii ṣe cytotoxic.Nitorinaa, awọn oniwadi gbagbọ pe bi o ṣe le mu aabo ti ganoderic acids TQ ati TR dara si nipasẹ iyipada ti ilana kemikali lakoko ti o tun ni idaduro idinamọ wọn ti iṣẹ neuraminidase gbọdọ jẹ akiyesi ni pẹkipẹki.

[Orisun] Zhu Q, et al.Idilọwọ ti neuraminidase nipasẹ Ganoderma triterpenoids ati awọn ilolu fun apẹrẹ inhibitor neuraminidase.Sci Rep. 2015 Oṣu Kẹjọ 26; 5: 13194.doi: 10.1038 / srep13194.

OPIN

Nipa onkọwe/Ms. Wu Tingyao
Wu Tingyao ti n ṣe ijabọ lori alaye Ganoderma akọkọ lati 1999. O jẹ onkọwe tiIwosan pẹlu Ganoderma(ti a tẹjade ni Ile-itẹjade Iṣoogun Awọn eniyan ni Oṣu Kẹrin ọdun 2017).
 
★ Nkan yii jẹ atẹjade labẹ aṣẹ iyasọtọ ti onkọwe.★ Awọn iṣẹ ti o wa loke ko le tun ṣe, yọkuro tabi lo ni awọn ọna miiran laisi aṣẹ ti onkọwe.★ Fun irufin alaye ti o wa loke, onkọwe yoo lepa awọn ojuse ofin ti o yẹ.★ Ọrọ atilẹba ti nkan yii jẹ kikọ ni Kannada nipasẹ Wu Tingyao ati pe o tumọ si Gẹẹsi nipasẹ Alfred Liu.Ti iyatọ eyikeyi ba wa laarin itumọ (Gẹẹsi) ati atilẹba (Chinese), Kannada atilẹba yoo bori.Ti awọn onkawe ba ni ibeere eyikeyi, jọwọ kan si onkọwe atilẹba, Ms. Wu Tingyao.