Out 26, 2015 / Kyushu University / Rapò syantifik

Tèks/Wu Tingyao

Ekip rechèch Kuniyoshi Shimizu, yon pwofesè asosye nan Enstiti Syans Agrikòl nan Kyushu University nan Japon, konfime ke 31 triterpenoids izole nan kò fruktifikasyon nan Ganoderma anpéché neuraminidase a nan senk viris grip A nan diferan degre, nan mitan ki gen de. triterpenoids menm apwopriye pou devlopman kòm dwòg anti-grip.Rezilta rechèch yo te pibliye nan "Rapò syantifik" anba gwoup piblikasyon "Nati" nan fen mwa Out 2015.

Neuraminidase se youn nan de pwoteyin ki vle pèse anvlòp sou sifas viris grip A yo.Chak viris grip gen anviwon san (100) nan proteaz sa yo.Lè viris la anvayi selil la epi sèvi ak materyèl ki nan selil la pou repwodui nouvo patikil viris yo, neuraminidaz nesesè pou nouvo patikil viris yo kase lwen selil la epi plis enfekte lòt selil yo.Se poutèt sa, lè neuraminidase pèdi aktivite li yo, nouvo viris la pral fèmen nan selil la epi li pa ka chape, menas la pou lame a ap redwi, epi maladi a ka kontwole.Oseltamivir souvan itilize (Tamiflu) nan pratik klinik se sèvi ak prensip sa a pou anpeche pwopagasyon ak gaye viris la.

Dapre rechèch ki fèt pa Kuniyoshi Shimizu, nan yon konsantrasyon 200 μM, Ganoderma triterpenoids sa yo anpeche aktivite H1N1, H5N1, H7N9 ak de tansyon mutan rezistan NA (H1N1, N295S) ak NA (H3N2, E119V) nan diferan degre.An jeneral, efè inhibition sou neuraminidase nan kalite N1 (espesyalman H5N1) se pi bon an, ak efè a inhibition sou neuraminidase nan H7N9 se pi move a.Pami triterpenoid sa yo, asid ganoderik TQ ak asid ganoderik TR te montre nivo ki pi wo nan anpèchman, ak efè de konpoze sa yo varye ant 55.4% a 96.5% anpèchman pou diferan subtip NA.

Pli lwen analiz de relasyon estrikti-aktivite nan triterpenoids sa yo te revele ke triterpenoids yo, ki gen yon pi bon efè inhibition sou N1 neuraminidase, gen estrikti prensipal la nan "triterpenoid tetracyclic ak de lyezon doub, yon branch kòm yon gwoup karboksilik, ak yon oksijèn-. ki genyen gwoup nan sit R5 la” (Backbone A nan figi ki anba a).Si estrikti prensipal la se de lòt (Backbone B ak C nan figi ki anba a), efè a pral pòv.

(Sous/Sci Rep. 26 Out 2015;5:13194.)

In silico docking yo itilize pou simulation entèraksyon asid ganoderik (TQ ak TR) ak neuraminidases (H1N1 ak H5N1).Kòm yon rezilta, li te jwenn ke tou de asid ganoderic ak Tamiflu yo te kapab dirèkteman mare nan zòn nan aktif nan neuraminidase.Zòn aktif sa a konpoze de plizyè résidus asid amine.Ganoderma asid TQ ak TR pral mare nan de rezidi asid amine Arg292 ak Glu119.Tamiflu gen yon lòt opsyon men li kapab tou fè neuraminidase efikas.

Konpare ak anpeche lòt pwoteyin sou viris grip la (tankou pwoteyin M2, ki ouvè koki viris la nan moman viris la mare nan selil lame a epi voye jèn viral yo nan selil la), inibitè neuraminidaz yo rekonèt kounye a kòm efikas ak mwens. dwòg pou tretman grip ki reziste.Se poutèt sa, chèchè kwè ke asid ganoderik TQ ak TR, ki sanble ak men pa menm bagay la tou nan mekanis Tamiflu, gen opòtinite pou yo itilize kòm yon nouvo jenerasyon dwòg anti-grip oswa referans konsepsyon.

Sepandan, gen yon avantou pou dwòg la dwe itilize kòm yon dwòg anti-grip, se sa ki, dwòg la dwe efektivman anpeche repwodiksyon viris la san yo pa domaje selil yo ki enfekte pa viris la.Sepandan, nan eksperyans sou selil ki enfekte ak viris vivan ak liy selil kansè nan tete (MCF-7), yo te jwenn ke lè chèchè yo te itilize de kalite asid ganoderik sa yo poukont yo, yo te gen dout sou gwo sitotoksisite, men yo te jwenn tou yon lòt kalite. nan Ganoderma triterpenoid, ganoderol B, gen yon efè inhibition sou H5N1 (men efè a inhibition se pòv), men li pa cytotoxik.Se poutèt sa, chèchè kwè ke fason yo amelyore sekirite nan asid ganoderik TQ ak TR atravè modifikasyon nan estrikti chimik la pandan y ap toujou kenbe anpèchman yo nan aktivite neuraminidase dwe ak anpil atansyon konsidere.

[Sous] Zhu Q, et al.Anpèchman nan neuraminidase pa Ganoderma triterpenoids ak enplikasyon pou konsepsyon inhibiteur neuraminidase.Sci Rep 2015 Out 26;5:13194.doi: 10.1038/srep13194.

FINI

Konsènan otè a/ Madam Wu Tingyao
Wu Tingyao te fè rapò sou premye men enfòmasyon Ganoderma depi 1999. Li se otè deGerizon ak Ganoderma(pibliye nan The People's Medical Publishing House nan mwa avril 2017).
 
★ Atik sa a pibliye anba otorizasyon eksklizif otè a.★ Travay ki anwo yo pa ka repwodui, ekstrè oswa itilize nan lòt fason san otorizasyon otè a.★ Pou vyolasyon deklarasyon ki anwo a, otè a pral pouswiv responsablite legal ki enpòtan.★ Tèks orijinal atik sa a te ekri nan lang Chinwa pa Wu Tingyao ak tradui nan lang angle pa Alfred Liu.Si gen nenpòt diferans ant tradiksyon an (Angle) ak orijinal la (Chinwa), orijinal Chinwa a pral genyen.Si lektè yo gen nenpòt kesyon, tanpri kontakte otè orijinal la, Madam Wu Tingyao.