26 ສິງຫາ 2015 / ມະຫາວິທະຍາໄລ Kyushu / ບົດລາຍງານວິທະຍາສາດ

ຂໍ້ຄວາມ/Wu Tingyao

ທີມວິໄຈຂອງ Kuniyoshi Shimizu, ອາຈານສອນຂອງສະຖາບັນວິທະຍາສາດກະສິກໍາຂອງມະຫາວິທະຍາໄລ Kyushu ໃນປະເທດຍີ່ປຸ່ນ, ຢືນຢັນວ່າ triterpenoids 31 ທີ່ແຍກອອກຈາກຮ່າງກາຍຫມາກຂອງ Ganoderma ຍັບຍັ້ງ neuraminidase ຂອງເຊື້ອໄວຣັສໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ A 5 ໃນລະດັບແຕກຕ່າງກັນ, ໃນນັ້ນມີສອງ. triterpenoids ເຖິງແມ່ນວ່າເຫມາະສົມສໍາລັບການພັດທະນາເປັນຢາຕ້ານໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່.ຜົນ​ການ​ຄົ້ນ​ຄ້​ວາ​ໄດ້​ຖືກ​ຈັດ​ພີມ​ມາ​ໃນ "ບົດ​ລາຍ​ງານ​ວິ​ທະ​ຍາ​ສາດ​" ພາຍ​ໃຕ້​ການ "ທໍາ​ມະ​ຊາດ​" ກຸ່ມ​ພິມ​ເຜີຍ​ແຜ່​ໃນ​ທ້າຍ​ເດືອນ​ສິງ​ຫາ 2015​.

Neuraminidase ແມ່ນ​ໜຶ່ງ​ໃນ​ສອງ​ໂປຣ​ຕີນ​ທີ່​ອອກ​ໄປ​ເທິງ​ໜ້າ​ຂອງ​ໄວ​ຣັ​ສ​ໄຂ້​ຫວັດ​ໃຫຍ່ A.ເຊື້ອໄວຣັສໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ແຕ່ລະຄົນມີປະມານຫນຶ່ງຮ້ອຍຂອງ proteases ເຫຼົ່ານີ້.ໃນເວລາທີ່ເຊື້ອໄວຣັສ invas ເຊນແລະນໍາໃຊ້ວັດສະດຸໃນ cell ເພື່ອ replicate particles ເຊື້ອໄວຣັສໃຫມ່, neuraminidase ແມ່ນຈໍາເປັນສໍາລັບອະນຸພາກເຊື້ອໄວຣັສໃຫມ່ທີ່ຈະແຕກແຍກອອກຈາກຈຸລັງແລະຕິດຕໍ່ກັບຈຸລັງອື່ນໆ.ດັ່ງນັ້ນ, ເມື່ອ neuraminidase ສູນເສຍກິດຈະກໍາຂອງມັນ, ເຊື້ອໄວຣັສໃຫມ່ຈະຖືກລັອກຢູ່ໃນຫ້ອງແລະບໍ່ສາມາດຫນີ, ໄພຂົ່ມຂູ່ຕໍ່ເຈົ້າພາບຈະຫຼຸດລົງ, ແລະພະຍາດສາມາດຄວບຄຸມໄດ້.ການໃຊ້ oseltamivir (Tamiflu) ທົ່ວໄປໃນການປະຕິບັດທາງດ້ານການຊ່ວຍແມ່ນການນໍາໃຊ້ຫຼັກການນີ້ເພື່ອປ້ອງກັນການແຜ່ຂະຫຍາຍແລະການແຜ່ກະຈາຍຂອງເຊື້ອໄວຣັສ.

ອີງຕາມການຄົ້ນຄວ້າທີ່ດໍາເນີນໂດຍ Kuniyoshi Shimizu, ຢູ່ທີ່ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ 200 μM, Ganoderma triterpenoids ເຫຼົ່ານີ້ inhibited ກິດຈະກໍາຂອງ H1N1, H5N1, H7N9 ແລະສອງສາຍພັນທີ່ທົນທານຕໍ່ mutant NA (H1N1, N295S) ແລະ NA (H3N2, E119V) ແຕກຕ່າງກັນ.ໂດຍລວມ, ຜົນກະທົບ inhibitory ກ່ຽວກັບ neuraminidase ຂອງປະເພດ N1 (ໂດຍສະເພາະ H5N1) ແມ່ນດີທີ່ສຸດ, ແລະຜົນກະທົບ inhibitory ສຸດ neuraminidase ຂອງ H7N9 ແມ່ນຮ້າຍແຮງທີ່ສຸດ.ໃນບັນດາ triterpenoids ເຫຼົ່ານີ້, ອາຊິດ ganoderic TQ ແລະອາຊິດ ganoderic TR ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງລະດັບສູງສຸດຂອງການຍັບຍັ້ງ, ແລະຜົນກະທົບຂອງສອງທາດປະສົມເຫຼົ່ານີ້ຕັ້ງແຕ່ 55.4% ຫາ 96.5% inhibition ສໍາລັບຊະນິດຍ່ອຍ NA ທີ່ແຕກຕ່າງກັນ.

ການວິເຄາະເພີ່ມເຕີມຂອງການພົວພັນໂຄງສ້າງ - ກິດຈະກໍາຂອງ triterpenoids ເຫຼົ່ານີ້ໄດ້ເປີດເຜີຍວ່າ triterpenoids, ເຊິ່ງມີຜົນກະທົບ inhibitory ທີ່ດີກວ່າກ່ຽວກັບ N1 neuraminidase, ມີໂຄງສ້າງຕົ້ນຕໍຂອງ "tetracyclic triterpenoids ທີ່ມີສອງພັນທະບັດສອງເທົ່າ, ສາຂາເປັນກຸ່ມ carboxylic, ແລະອົກຊີເຈນ. ມີກຸ່ມຢູ່ໃນເວັບໄຊ R5” (Backbone A ໃນຮູບຂ້າງລຸ່ມນີ້).ຖ້າໂຄງສ້າງຕົ້ນຕໍແມ່ນອີກສອງອັນ (Backbone B ແລະ C ໃນຮູບຂ້າງລຸ່ມນີ້), ຜົນກະທົບຈະບໍ່ດີ.

(ແຫຼ່ງຂໍ້ມູນ/Sci Rep. 2015 ສິງຫາ 26; 5:13194.)

ໃນ silico docking ແມ່ນໃຊ້ເພື່ອຈໍາລອງປະຕິສໍາພັນຂອງອາຊິດ ganoderic (TQ ແລະ TR) ແລະ neuraminidases (H1N1 ແລະ H5N1).ດັ່ງນັ້ນ, ມັນໄດ້ຖືກພົບເຫັນວ່າທັງອາຊິດ ganoderic ແລະ Tamiflu ສາມາດຜູກມັດໂດຍກົງກັບພື້ນທີ່ການເຄື່ອນໄຫວຂອງ neuraminidase.ພື້ນທີ່ເຄື່ອນໄຫວນີ້ແມ່ນປະກອບດ້ວຍອາຊິດ amino ຫຼາຍໆຊະນິດ.ອາຊິດ Ganoderma TQ ແລະ TR ຈະຜູກມັດກັບສອງອາຊິດອາຊິດ amino residue Arg292 ແລະ Glu119.Tamiflu ມີທາງເລືອກອື່ນແຕ່ສາມາດເຮັດໃຫ້ neuraminidase ບໍ່ໄດ້ຜົນ.

ເມື່ອປຽບທຽບກັບການຍັບຍັ້ງທາດໂປຼຕີນອື່ນໆຂອງເຊື້ອໄວຣັສໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ (ເຊັ່ນ: ທາດໂປຼຕີນຈາກ M2, ເຊິ່ງເປີດເປືອກຂອງເຊື້ອໄວຣັສໃນເວລານີ້ເຊື້ອໄວຣັສຈະຜູກມັດກັບຈຸລັງເຈົ້າພາບແລະສົ່ງເຊື້ອໄວຣັດໄປສູ່ເຊນ), ຢາຍັບຍັ້ງ neuraminidase ໄດ້ຖືກຮັບຮູ້ໃນປັດຈຸບັນວ່າມີປະສິດທິພາບແລະຫນ້ອຍລົງ. ຢາປິ່ນປົວໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ທີ່ທົນທານຕໍ່.ດັ່ງນັ້ນ, ນັກຄົ້ນຄວ້າເຊື່ອວ່າອາຊິດ ganoderic TQ ແລະ TR, ຄ້າຍຄືກັນກັບແຕ່ບໍ່ຄືກັນໃນກົນໄກຂອງ Tamiflu, ມີໂອກາດທີ່ຈະຖືກນໍາໃຊ້ເປັນການຜະລິດໃຫມ່ຂອງຢາຕ້ານໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ຫຼືການອ້າງອີງການອອກແບບ.

ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ມີຂໍ້ກໍານົດເບື້ອງຕົ້ນສໍາລັບຢາທີ່ໃຊ້ເປັນຢາຕ້ານໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່, ນັ້ນແມ່ນ, ຢາຕ້ອງສະກັດກັ້ນການແຜ່ພັນຂອງເຊື້ອໄວຣັດຢ່າງມີປະສິດທິພາບໂດຍບໍ່ເປັນອັນຕະລາຍຕໍ່ຈຸລັງທີ່ຕິດເຊື້ອໄວຣັດ.ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ໃນການທົດລອງກ່ຽວກັບຈຸລັງທີ່ຕິດເຊື້ອໄວຣັດທີ່ມີຊີວິດແລະສາຍເຊນມະເຮັງເຕົ້ານົມ (MCF-7), ພົບວ່າເມື່ອນັກຄົ້ນຄວ້າໃຊ້ອາຊິດ ganoderic ສອງຊະນິດນີ້ຢ່າງດຽວ, ພວກເຂົາມີຄວາມສົງໃສກ່ຽວກັບຄວາມເປັນພິດຂອງ cytotoxic ສູງ, ແຕ່ພວກເຂົາຍັງພົບເຫັນອີກຊະນິດຫນຶ່ງ. ຂອງ Ganoderma triterpenoid, ganoderol B, ມີຜົນກະທົບ inhibitory ກ່ຽວກັບ H5N1 (ແຕ່ຜົນກະທົບ inhibitory ແມ່ນບໍ່ດີ), ແຕ່ມັນບໍ່ແມ່ນ cytotoxic.ດັ່ງນັ້ນ, ນັກຄົ້ນຄວ້າເຊື່ອວ່າວິທີການປັບປຸງຄວາມປອດໄພຂອງອາຊິດ ganoderic TQ ແລະ TR ໂດຍຜ່ານການດັດແປງໂຄງສ້າງທາງເຄມີໃນຂະນະທີ່ຍັງຮັກສາ inhibition ຂອງກິດຈະກໍາ neuraminidase ຂອງເຂົາເຈົ້າຕ້ອງໄດ້ຮັບການພິຈາລະນາຢ່າງລະມັດລະວັງ.

[ແຫຼ່ງຂໍ້ມູນ] Zhu Q, et al.ການຍັບຍັ້ງ neuraminidase ໂດຍ Ganoderma triterpenoids ແລະຜົນສະທ້ອນສໍາລັບການອອກແບບ inhibitor neuraminidase.Sci Rep. 2015 ສິງຫາ 26;5:13194.doi: 10.1038/srep13194.

ສິ້ນສຸດ

ກ່ຽວກັບຜູ້ຂຽນ/ນາງ Wu Tingyao
Wu Tingyao ໄດ້ລາຍງານກ່ຽວກັບຂໍ້ມູນ Ganoderma ມືທໍາອິດນັບຕັ້ງແຕ່ 1999. ນາງເປັນຜູ້ຂຽນຂອງ Ganoderma.ປິ່ນປົວດ້ວຍ Ganoderma(ພິມເຜີຍແຜ່ໃນສຳນັກພິມຈຳໜ່າຍການແພດປະຊາຊົນໃນເດືອນເມສາ 2017).
 
★ ບົດຄວາມນີ້ຖືກຕີພິມພາຍໃຕ້ການອະນຸຍາດສະເພາະຂອງຜູ້ຂຽນ.★ ຜົນງານທີ່ກ່າວມາຂ້າງເທິງນັ້ນບໍ່ສາມາດນຳມາປະດິດສ້າງ, ຖອດຖອນ ຫຼື ນຳໃຊ້ໃນທາງອື່ນໄດ້ໂດຍບໍ່ໄດ້ຮັບອະນຸຍາດຈາກຜູ້ຂຽນ.★ ສໍາລັບການລະເມີດຂໍ້ຄວາມຂ້າງເທິງ, ຜູ້ຂຽນຈະດໍາເນີນການຄວາມຮັບຜິດຊອບທາງດ້ານກົດຫມາຍທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ.★ ຕົ້ນສະບັບຂອງບົດຄວາມນີ້ຂຽນເປັນພາສາຈີນໂດຍ Wu Tingyao ແລະແປເປັນພາສາອັງກິດໂດຍ Alfred Liu.ຖ້າ​ຫາກ​ວ່າ​ມີ​ຄວາມ​ແຕກ​ຕ່າງ​ລະ​ຫວ່າງ​ການ​ແປ​ພາ​ສາ (ພາ​ສາ​ອັງ​ກິດ​) ແລະ​ຕົ້ນ​ສະ​ບັບ (ຈີນ​)​, ຕົ້ນ​ສະ​ບັບ​ພາ​ສາ​ຈີນ​ຈະ​ຊະ​ນະ​.ຖ້າ​ຫາກ​ທ່ານ​ຜູ້​ອ່ານ​ມີ​ຄໍາ​ຖາມ​ໃດໆ​, ກະ​ລຸ​ນາ​ຕິດ​ຕໍ່​ຫາ​ຜູ້​ຂຽນ​ຕົ້ນ​ສະ​ບັບ​, ນາງ Wu Tingyao​.