26-a de aŭgusto 2015 / Universitato de Kjuŝo / Sciencaj Raportoj

Teksto/Wu Tingyao

La esplora teamo de Kuniyoshi Shimizu, lektoro de la Instituto pri Agrikulturaj Sciencoj de la Universitato de Kyushu en Japanio, konfirmis, ke 31 triterpenoidoj izolitaj de la fruktkorpo de Ganodermo malhelpas la neŭraminidason de kvin gripaj A-virusoj diversgrade, inter kiuj estas du. triterpenoidoj eĉ taŭgaj por disvolviĝo kiel kontraŭgripaj drogoj.La esplorrezultoj estis publikigitaj en "Sciencaj Raportoj" sub la eldongrupo "Naturo" fine de aŭgusto 2015.

Neŭraminidase estas unu el la du proteinoj elstarantaj sur la surfaco de gripo A virusoj.Ĉiu gripa viruso havas ĉirkaŭ cent el tiuj proteazoj.Kiam la viruso invadas la ĉelon kaj uzas la materialon en la ĉelo por reprodukti novajn viruspartiklojn, neŭraminidase necesas por ke la novaj viruspartikloj liberiĝu de la ĉelo kaj plu infektu aliajn ĉelojn.Tial, kiam neŭraminidase perdas sian agadon, la nova viruso estos ŝlosita en la ĉelo kaj ne povas eskapi, la minaco al la gastiganto estos reduktita, kaj la malsano povas esti kontrolita.La ofte uzata oseltamivir (Tamiflu) en klinika praktiko estas uzi ĉi tiun principon por malhelpi la proliferadon kaj disvastiĝon de la viruso.

Laŭ esplorado farita de Kuniyoshi Shimizu, ĉe koncentriĝo de 200 μM, ĉi tiuj Ganoderma triterpenoidoj malhelpis la agadon de H1N1, H5N1, H7N9 kaj du rezistemaj mutaciuloj NA (H1N1, N295S) kaj NA (H3N2, E119V) je diversaj gradoj.Entute, la inhibicia efiko al neŭraminidase de N1-tipo (precipe H5N1) estas la plej bona, kaj la inhibicia efiko al neŭraminidase de H7N9 estas la plej malbona.Inter tiuj triterpenoidoj, ganodera acido TQ kaj ganodera acido TR montris la plej altajn nivelojn de inhibicio, kaj la efikoj de ĉi tiuj du kunmetaĵoj variis de 55.4% ĝis 96.5% inhibicio por malsamaj NA-subtipoj.

Plia analizo de la strukturo-aktiveca rilato de ĉi tiuj triterpenoidoj malkaŝis, ke la triterpenoidoj, kiuj havas pli bonan inhibician efikon sur N1-neuraminidase, havas la ĉefan strukturon de "tetraciklaj triterpenoidoj kun du duoblaj ligoj, branĉo kiel karboksila grupo, kaj oksigen- enhavanta grupon ĉe la R5-ejo” (Backbone A en la suba figuro).Se la ĉefa strukturo estas la aliaj du (Backbone B kaj C en la suba figuro), la efiko estos malbona.

(Fonto/Sci Rep. 2015 Aŭg 26;5:13194.)

In silico-aldokiĝo kutimas simuli la interagadon de ganoderaj acidoj (TQ kaj TR) kaj neŭraminidasoj (H1N1 kaj H5N1).Kiel rezulto, estis trovite ke kaj ganoderaj acidoj kaj Tamiflu povis rekte ligi al la aktiva areo de neŭraminidase.Ĉi tiu aktiva areo konsistas el pluraj aminoacidrestaĵoj.Ganodermaj acidoj TQ kaj TR ligos al la du aminoacidaj restaĵoj Arg292 kaj Glu119.Tamiflu havas alian opcion sed ankaŭ povas igi neŭraminidase neefika.

Kompare kun inhibicio de aliaj proteinoj sur la gripa viruso (kiel ekzemple la M2-proteino, kiu malfermas la virusŝelon en la momento, kiam la viruso ligas al la gastiga ĉelo kaj sendas la virusgenojn al la ĉelo), neŭraminidasaj inhibidores estas nuntempe rekonitaj kiel efikaj kaj malpli. imunaj kontraŭgripaj kuraciloj.Tial esploristoj opinias, ke ganoderaj acidoj TQ kaj TR, kiuj estas similaj sed ne samaj en la mekanismo de Tamiflu, havas la ŝancon esti uzataj kiel nova generacio de kontraŭgripaj medikamentoj aŭ desegnaj referencoj.

Tamen, ekzistas antaŭkondiĉo por ke la drogo estu uzata kiel kontraŭgripa drogo, tio estas, la drogo devas efike malhelpi la reproduktadon de la viruso sen damaĝi la ĉelojn infektitajn de la viruso.Tamen, en eksperimentoj sur ĉeloj infektitaj per vivaj virusoj kaj ĉellinioj de mama kancero (MCF-7), oni trovis, ke kiam la esploristoj uzis sole ĉi tiujn du specojn de ganoderaj acidoj, ili havis dubojn pri alta citotokseco, sed ili ankaŭ trovis alian specon. de Ganoderma triterpenoido, ganoderol B, havas inhibician efikon sur H5N1 (sed la inhibicia efiko estas malbona), sed ĝi ne estas citotoksa.Tial, esploristoj opinias, ke kiel plibonigi la sekurecon de ganoderaj acidoj TQ kaj TR per modifo de la kemia strukturo dum daŭre konservante sian inhibicion de neŭraminidasa agado devas esti zorge pripensita.

[Fonto] Zhu Q, et al.Inhibicio de neŭraminidase de Ganoderma triterpenoids kaj implicoj por neŭraminidase inhibitordezajno.Sci Rep. 2015 Aŭg 26;5:13194.doi: 10.1038/srep13194.

FINO

Pri la aŭtoro/ S-ino Wu Tingyao
Wu Tingyao raportas pri unuamanaj informoj pri Ganoderma ekde 1999. Ŝi estas aŭtoro deResanigo kun Ganodermo(eldonita en La Popola Medicina Eldonejo en aprilo 2017).
 
★ Ĉi tiu artikolo estas publikigita sub la ekskluziva rajtigo de la aŭtoro.★ La ĉi-supraj verkoj ne povas esti reproduktitaj, ĉerpitaj aŭ uzataj alimaniere sen la rajtigo de la aŭtoro.★ Por malobservoj de la ĉi-supra deklaro, la aŭtoro plenumos koncernajn jurajn respondecojn.★ La originala teksto de ĉi tiu artikolo estis verkita en la ĉina lingvo de Wu Tingyao kaj tradukita en la anglan de Alfred Liu.Se estas iu diferenco inter la traduko (angla) kaj la originalo (ĉina), la originala ĉino regos.Se legantoj havas demandojn, bonvolu kontakti la originalan aŭtoron, sinjorinon Wu Tingyao.